La pilule de 1ère génération fait référence aux pilules commercialisées dans les années 60 et qui contenaient de fortes doses d’œstrogène. Leurs effets secondaires incluaient le gonflement des seins, des nausées, des migraines et des troubles vasculaires. Il ne reste plus qu’une seule pilule de ce type disponible en France à l’heure actuelle, la Triella, dont le progestatif est la noréthistérone.
Les pilules de 2ème génération, apparues dans les années 70 et 80, contiennent des progestatifs comme le lévonorgestrel ou le norgestrel qui ont permis de baisser les doses d’œstrogène et combattre certains des effets secondaires des pilules de 1ère génération. Mais elles comportent toujours un petit risque de thrombose veineuse (phlébite ou embolie pulmonaire), notamment en cas d’antécédents familiaux. Les principales spécialités commercialisées sont Minidril, Adepal, Trinordiol. Le lévonorgestrel est également le composant de la pilule dite du « lendemain » Norlevo.
Les pilules de 3ème génération ont été commercialisées à partir des années 90. Elles contiennent trois nouveaux progestatifs, le désogestrel, le gestodène et le norgestimate, qui étaient censés avoir moins d’effet androgénique et donc atténuer l’acné, tout comme la tolérance cardio-vasculaire. Mais des études ont montré qu’elles faisaient courir un risque d’accident thrombo-embolique deux fois plus élevé que les pilules de 2ème génération.
Les pilules de 4ème génération sont les dernières à avoir fait leur apparition. Le progestatif le plus utilisé est la drospirénone (les spécialités les plus connues sont Jasmine et Yaz). Leurs effets secondaires sont globalement les mêmes que ceux des pilules de 3ème génération. (« Pilule contraceptive », 2013)